Kabar Kesehatan – Ilmuwan Berhasil Mensintesis Obat Anti Kanker

Dalam apa yang mereka sebut ‘prestasi yang belum pernah terjadi sebelumnya,’ para peneliti telah berhasil mensintesis senyawa antikanker yang kuat. Para ilmuwan telah berusaha untuk mencapai prestasi ini selama lebih dari 3 dekade.

Yoshito Kishi, yang adalah Profesor Kimia Morris Loeb di Departemen Kimia dan Biologi Kimia di Universitas Harvard di Cambridge, MA, adalah peneliti utama dari upaya ilmiah ini, dan senyawa yang dimaksud disebut “halichondrin.”

Halichondrin muncul secara alami di spons laut Halichondria okadai. Sebuah tim peneliti yang berbasis di Jepang menemukannya dalam keadaan alami 33 tahun yang lalu.

Namun, di spons laut, para ilmuwan hanya menemukan halichondrin dalam jumlah sangat kecil.

Untuk mempelajari sifat farmakologis dan perilaku biologisnya, serta untuk menguji efek antikankernya, para peneliti membutuhkan jumlah yang lebih besar.

Jadi, sejak itu, mereka berusaha mensintesis molekul halichondrin E7130. Namun, struktur molekul ini membuatnya sangat sulit untuk diciptakan kembali.

Secara khusus, molekul E7130 memiliki 31 pusat kiral yang menghasilkan sekitar 4 miliar cara di mana sintesis dapat salah. Juga, mencoba mensintesis sejumlah kecil itu berdampak pada pembentukan mikrotubulus, jelaskan Prof. Kishi dan rekan-rekannya, yang sangat diperlukan untuk pembelahan sel.

Pentingnya halichondrin

Ketika peneliti pertama kali menemukannya, mereka “menyadari halichondrin tampak sangat manjur,” jelas rekan penulis studi Takashi Owa.

“Karena struktur yang sangat unik dari produk alami, banyak orang tertarik pada mode tindakan, dan para peneliti ingin melakukan studi klinis, tetapi kurangnya pasokan obat mencegah mereka melakukannya. Jadi 30 tahun telah berlalu, “Dia melanjutkan.

Owa juga adalah Chief Creation Officer Medicine dan Chief Discovery Officer di grup bisnis onkologi Eisai. Eisai adalah perusahaan farmasi Jepang yang bekerja dengan para ilmuwan Harvard selama 3 tahun untuk mencapai sintesis.

Sekarang, Prof. Kishi dan rekan telah mengatasi hambatan ini dan “mencapai sintesis total […] E7130” pada skala yang lebih besar dari 10 gram dengan kemurnian lebih dari 99,8%.

Mereka merinci temuan mereka dalam jurnal Scientific Reports.

‘Pencapaian sintesis yang belum pernah terjadi sebelumnya’

Pada tahun 1992 , Prof. Kishi dan tim adalah peneliti pertama yang mencapai sintesis total molekul halichondrin yang disebut halichondrin B. Pada 2010, versi molekul yang disederhanakan – yang disebut eribulin – tersedia untuk mengobati kanker payudara dan liposarkoma metastatik.

Namun, “[pada tahun 1992], tidak terpikirkan untuk mensintesis halichondrin dalam jumlah gram,” kata Prof. Kishi. Tetapi sekarang, “[o] sintesis rganik telah maju ke tingkat itu, bahkan dengan kompleksitas molekuler yang tak tersentuh beberapa tahun yang lalu.”

“Kami sangat senang melihat penemuan kimia dasar kami sekarang memungkinkan untuk mensintesis senyawa ini dalam skala besar,” tambah Prof. Kishi.

“Ini adalah pencapaian total sintesis yang belum pernah terjadi sebelumnya, yang istimewa […] Tidak ada yang mampu menghasilkan halichondrin dalam skala 10 gram – satu miligram, hanya itu,” kata Takashi Owa.

Tim peneliti “telah menyelesaikan sintesis total yang luar biasa, memungkinkan kami untuk memulai uji klinis E7130,” lanjut Owa.

Dalam makalah mereka, para ilmuwan menunjukkan bahwa E7130 dapat mengurangi komponen lingkungan mikro tumor , serta meningkatkan apa yang disebut sel endotel intra-tumoral CD31 .